壹种跑电维养护扦头.pdf

      青毒斋G苯脂的改革制备方法

      【技术范畴】

      本发皓触及青毒斋G苯脂的改革制备方法。更详细地说,是触及使用于工业消费的经由新的中间男体募化合物,制备青毒斋G苯脂的方法。

      技术背景

      本发皓的目的募化合物(I),比如,用干鱼的链球菌症的治水疗剂,对鱼体拥有着很好的经口吸取的效实,其制备方法,已知拥有依照如次路途终止的方法(PCT/JP92/01327)

      条是采取此雕刻种方法,鉴于需寻求处理干为中间男体的具拥有不摆荡的青毒斋骨架、并对人体拥有拟态反应性的上述募化合物(B)和(C),此雕刻关于操干者存放在装置然性的效实。

      发皓说皓

      本发皓者们,关于装置然同时使用于工业消费的优秀的制备方法终止加意地切磋结实发皓了,经由下述的新募化合物中间男体(II)、(IIa)制备青毒斋G苯脂的装置然同时使用于工业消费的优秀的制备方法。

      同以往的方法中的上述中间男体(B)、(C)比较,本发皓中的下述中间男体(II)、特佩是下述中间男体(IIa)鉴于分儿子量小,中间男工前言所需的反应容器容积小,有益于操干。

      本发皓的目的募化合物(I)由畅通式:体即兴本发皓地目的募化合物(I)是由畅通式:体即兴的募化合物容许其盐经度过酰募化反应违反掉落畅通式:体即兴的募化合物容许其盐,然后与畅通式:体即兴的募化合物容许其盐反应,到来制备畅通式:体即兴的募化合物容许其盐。

      依照本发皓,却依照如次方法制备目的募化合物(I)。制备方法1

      (III)?(II)?容许其盐?容许其盐制备方法2

      (IV)(II)?容许其盐?容许其盐容许其盐

      干为目的募化合物(I)的适宜的医药上容许的盐,却陈列的拥有,日用的无毒性的盐,酸修饰的盐。详细地拥有,无机酸修饰盐(比如,盐酸盐,氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等),无机羧酸修饰盐容许无机磺酸修饰盐(比如,甲酸盐,乙酸盐、叁氟乙酸盐、乙二酸盐、顺丁烯二酸盐、反丁烯二酸盐、洒石酸盐、甲磺酸盐,苯磺酸盐、对-甲苯磺酸盐等)酸性氨基酸的盐(比如,天冬令氨酸盐、谷氨酸盐等)。实施发皓的优选方案以下详细说皓目的募化合物(I)的制备方法。制备方法1

      募化合物(II)容许其盐,却由募化合物(III)容许其盐的醇羟基经度过选择性酰募化反应制得。

      干为募化合物(II)和募化合物(III)的适宜的盐,却陈列的拥有,与无机碱所成的盐、比如碱金属盐(比如、钠盐、钾盐、铯盐等)、碱土类金属盐(比如、钙盐、镁盐等)、铵盐;与无机碱所成的盐、比如无机胺盐(比如、叁甲基胺盐、叁乙基胺盐、吡啶盐、甲基吡啶盐、乙醇胺盐、叁乙醇胺盐、二环己己基胺盐、N,N′-二苄基亚乙基二胺盐等)等等。